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![连续流合成：光化学反应]()
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![连续流合成使反应发现成为可能]()
连续流合成使反应发现成为可能
Baumann 和 Ley 小组最近发表的一篇论文，回顾了与间歇化学相比，流动化学在新反应发现中的作用。这篇综述特别关注四种类型的化学过程——光化学、电化学、高温反应和反应性中间反应（如锂化）——在这些过程中，连续流动导致了许多新反应和反应模式的发现。对于光化学，连续流动的优点包括均匀的照射、增加的光子传输和可扩展性。在电化学方面，其优点包括电极表面与反应器体积之比大、传质效率高和可扩展性。电极之
2024-04-24
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![可见光介导以氮中心诺里什反应连续流动合成苯并三嗪-4(3H)-酮]()
可见光介导以氮中心诺里什反应连续流动合成苯并三嗪-4(3H)-酮
研究人员报告了一种合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案，该酮是具有重要药理学特性的代表性不足的杂环支架。研究人员利用无环芳基三嗪前体，在暴露于紫光（420 nm）时发生光环化反应。 利用连续流反应器技术，只需 10 分钟的停留时间即可获得优异的产率，且无需任何添加剂或光催化剂。 潜在的反应机制似乎是基于经典Norrish II 型反应，并伴随着断裂和 N-N 键的形成。
2024-03-19
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![通过芳基亚胺的光化学重排连续流动合成亚硝基芳烃]()
通过芳基亚胺的光化学重排连续流动合成亚硝基芳烃
亚硝基芳烃是多功能的有机砌块,研究人员提出了一种新的流向这些实体的连续流动路线。这种方法成功的关键是使用三氟乙醇作为溶剂，使用高功率发光二极管（365 nm）作为光源，提供均匀的照射和高效率的连续流动方法。该工艺快速而稳健，具有高官能团耐受性和高通量。亚硝基部分的形成得到了包括X射线晶体学在内的全光谱分析的支持。这种流动方法的可扩展性允许获得克量的亚硝基物质，为此我们重点介绍了一小组衍生化反应，强调了它们的合成效用。
2023-12-25
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![从伯烷基胺模块化自动合成螺环四氢萘啶]()
从伯烷基胺模块化自动合成螺环四氢萘啶
螺环四氢萘啶 (THN) 是药物发现活动的宝贵支架，但由于缺乏模块化和可扩展的合成方法，进入这个 3D 化学空间受到阻碍。 我们在此报告了 α-烷基化和螺环 1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其区域异构体 1,6-THN 的自动连续流动合成 来自丰富的伯胺原料的类似物。 基于光氧化还原催化卤代乙烯基吡啶氢氨烷基化 (HAA) 的环形断开方法与分子内 SNAr N-芳基化相结合进行测序。 为了获得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 异构体，光氧化还原催化的 HAA 步骤与钯催化的 C-N 键形成叠合。 总而言之，这提供了使用相同的键断开从一组常见的未受保护的伯胺起始材料中获得四个异构 THN 核心的高度模块化途径。 辉瑞 MC4R 拮抗剂 PF-07258669 螺环 THN 核心的简明合成说明了该方法的简化能力。
2023-10-19
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![可见光介导的苯胺与磺酰氟的磺酰化反应]()
可见光介导的苯胺与磺酰氟的磺酰化反应
开发了一种有用且简单的策略，通过磺酰氟和苯胺的可见光介导反应合成磺酰化苯胺。 研究表明，磺酰氟可以作为可修饰、稳定的磺酰化试剂，进行后期功能化，合成复杂多样的砜类化合物。 反应条件简单、温和。
2023-09-19
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![通过硫醇和二硫化物连续流光化学加成在氮杂环丁烷环上形成C-S键]()
通过硫醇和二硫化物连续流光化学加成在氮杂环丁烷环上形成C-S键
研究人员已经开发出一种在连续流动条件下 2-氮杂环丁烷的抗马尔可夫尼科夫氢烷基/芳基硫醇化（anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation）和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物产生，随后传播到氮杂环丁烷不饱和度中，形成 C-S 键并形成二级自由基中间体。 这个以碳为中心的自由基链通过氢原子转移（HAT）或另一个二硫化物转移到另一个硫醇上，以重新生成关键的硫基自由基中间体。 流动技术的使用确保了反应混合物的有效照射，从而实现极快、稳健且可扩展的方案。 此外，采用乙酸乙酯作为对环境负责的溶剂。
2023-09-18
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![流式光按需从氯仿合成Vilsmeier试剂和酰氯及其在羰基化合物连续流动合成中的应用]()
流式光按需从氯仿合成Vilsmeier试剂和酰氯及其在羰基化合物连续流动合成中的应用
用于多种有机反应的光气和 Vilsmeier 试剂 (VR) 在空气中不稳定。 光气还具有极高的毒性。 它们的安全使用，特别是在工业中，是流动有机合成中的一个重要问题。 本研究报告了用氯仿（CHCl3）的流动光化学氧化产生的光气（COCl2）流动合成酰氯和VR。 该系统适用于酯类、羧酸酐类、酰胺类、芳醛前体、β-氯丙烯醛前体的连续流合成。 流动反应系统中的密闭空间有利于安全有效地将CHCl3转化为COCl2和DMF转化为VR，以及随后的羧酸氯化、芳香族化合物的甲酰化以及乙酰基与VR的氯化和甲酰化。
2023-09-18
