新闻资讯

  • 间歇式和流动式反应器中不同生物活性白藜芦醇类似物的光化学转化

    卟啉光催化剂存在下,在间歇式和微反应器中对这些化合物并行进行光化学转化,显示了流动光化学在生产率、选择性和产率方面的显着优势。 本研究通过比较白藜芦醇类似物的光催化和直接照射(光解)产物,阐明产物的类型和比例如何取决于激发能,揭示取代基对光诱导反应的影响,并通过实验合理化 并计算所得产品的性质和比例。

    2024-01-02

  • 通过双重光化学激活 Paternò-Büchi 反应连续流合成 ꞵ-内酯

    研究人员首次报道了一种通用的、可见光光诱导的基于Paternò-Büchi 的 β-内酯合成,涉及双重光化学活化。 使用实验设计 (DoE) 方法找到了批量和流动模式的最佳条件。 尽管在某些情况下反应产率适中,但从传统间歇条件转向流动系统时,反应结果显示出改进。DoE 很少在有机合成中得到应用,无论如何,几乎完全在间歇条件下使用,使得这种策略在连续流歧管下的应用尚未被探索。 这种新颖的方法的特点是

    2023-12-25

  • 通过芳基亚胺的光化学重排连续流动合成亚硝基芳烃

    亚硝基芳烃是多功能的有机砌块,研究人员提出了一种新的流向这些实体的连续流动路线。这种方法成功的关键是使用三氟乙醇作为溶剂,使用高功率发光二极管(365 nm)作为光源,提供均匀的照射和高效率的连续流动方法。该工艺快速而稳健,具有高官能团耐受性和高通量。亚硝基部分的形成得到了包括X射线晶体学在内的全光谱分析的支持。这种流动方法的可扩展性允许获得克量的亚硝基物质,为此我们重点介绍了一小组衍生化反应,强调了它们的合成效用。

    2023-12-25

  • 微反应器中光乳液聚合连续合成球形聚电解质刷

    自制微反应器中通过光乳液聚合成功连续制备 SPBs。 通过动态光散射和透射电子显微镜系统地研究了停留时间、单体浓度和进料比对单体转化和SPB结构的影响。 在微反应器中获得的聚丙烯酸(PAA)SPB具有窄的尺寸分布和短的反应时间,对于抑制碳酸钙结垢非常有效,并且与间歇式反应器中生产的聚丙烯酸(PAA)SPB相当。

    2023-12-05

  • 从伯烷基胺模块化自动合成螺环四氢萘啶

    螺环四氢萘啶 (THN) 是药物发现活动的宝贵支架,但由于缺乏模块化和可扩展的合成方法,进入这个 3D 化学空间受到阻碍。 我们在此报告了 α-烷基化和螺环 1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶(“1,8-THN”)及其区域异构体 1,6-THN 的自动连续流动合成 来自丰富的伯胺原料的类似物。 基于光氧化还原催化卤代乙烯基吡啶氢氨烷基化 (HAA) 的环形断开方法与分子内 SNAr N-芳基化相结合进行测序。 为了获得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 异构体,光氧化还原催化的 HAA 步骤与钯催化的 C-N 键形成叠合。 总而言之,这提供了使用相同的键断开从一组常见的未受保护的伯胺起始材料中获得四个异构 THN 核心的高度模块化途径。 辉瑞 MC4R 拮抗剂 PF-07258669 螺环 THN 核心的简明合成说明了该方法的简化能力。

    2023-10-19

  • 可见光介导的苯胺与磺酰氟的磺酰化反应

    开发了一种有用且简单的策略,通过磺酰氟和苯胺的可见光介导反应合成磺酰化苯胺。 研究表明,磺酰氟可以作为可修饰、稳定的磺酰化试剂,进行后期功能化,合成复杂多样的砜类化合物。 反应条件简单、温和。

    2023-09-19

  • 通过硫醇和二硫化物连续流光化学加成在氮杂环丁烷环上形成C-S键

    研究人员已经开发出一种在连续流动条件下 2-氮杂环丁烷的抗马尔可夫尼科夫氢烷基/芳基硫醇化(anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation)和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物产生,随后传播到氮杂环丁烷不饱和度中,形成 C-S 键并形成二级自由基中间体。 这个以碳为中心的自由基链通过氢原子转移(HAT)或另一个二硫化物转移到另一个硫醇上,以重新生成关键的硫基自由基中间体。 流动技术的使用确保了反应混合物的有效照射,从而实现极快、稳健且可扩展的方案。 此外,采用乙酸乙酯作为对环境负责的溶剂。

    2023-09-18

  • 流式光按需从氯仿合成Vilsmeier试剂和酰氯及其在羰基化合物连续流动合成中的应用

    用于多种有机反应的光气和 Vilsmeier 试剂 (VR) 在空气中不稳定。 光气还具有极高的毒性。 它们的安全使用,特别是在工业中,是流动有机合成中的一个重要问题。 本研究报告了用氯仿(CHCl3)的流动光化学氧化产生的光气(COCl2)流动合成酰氯和VR。 该系统适用于酯类、羧酸酐类、酰胺类、芳醛前体、β-氯丙烯醛前体的连续流合成。 流动反应系统中的密闭空间有利于安全有效地将CHCl3转化为COCl2和DMF转化为VR,以及随后的羧酸氯化、芳香族化合物的甲酰化以及乙酰基与VR的氯化和甲酰化。

    2023-09-18

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