以NB为原料的三步连续合成对乙酰氨基酚的工艺。 添加0.1当量。 加氢体系中的DMAP可以在班伯格重排中被硫酸中和,班伯格重排和酰化反应均与酸体系相容。 在此过程中,生成的AHA可以进入下游及时转化,从而实现AHA的原位按需制备,避免了繁琐的加工和存储过程。
2023-09-19
研究人员已经开发出一种稳健的连续流动工艺,用于多种伯醇和仲醇的选择性氧化。 该过程使用催化量的TEMPO以及 NaBr/NaOCl 作为简单且经济高效的氧化剂系统。 在整个研究中,对停留时间、反应器类型和温度等关键参数进行了评估,以获得有效的反应条件,从而在较短的停留时间内以高化学产率生产各种醛和酮。 一项探索性研究还展示了将基于流动的氧化与连续萃取分离相结合的可行性,方法是将环丁酮转化为其亚硫酸氢盐加合物,从而允许与剩余起始材料和其他产品进行相分离。 此外,通过使用相同的流程设置进行多克规模的反应来试验工艺的适用性和可扩展性。 这样可以连续氧化50克苯丙氨酸(Phenprobamate),并放大三氟甲基化恶唑结构单元和 HIV 药物马拉维若(maraviroc)的前体。
2023-09-13
研究人员开发了高稳定性、高活性的氢气氧化催化剂,极大提高了流动电解池的运行稳定性,并且解决了反应物传质限制的问题。在常温、常压的条件下,通过氮气还原和氢气氧化耦合,实现了连续化的电化学合成氨,最终产氨的法拉第效率高达 61%。
2023-09-05
1. 简介流动化学是合成有机化学中的一门学科,它使用不同试剂的连续流,这些试剂通过泵引入并在连续反应器中混合,例如活塞流反应器 (PFR) 或连续搅拌釜反应器 (CSTR)。与通常在圆底烧瓶中进行的传统批量处理相比,它具有多种优势,例如增强传质和传热、提高安全性、提高反应效率、减少浪费、更好的可扩展性和提高的再现性。因此,流动化学可以精确控制反应条件,并能够实时监测和分析反应动力学,从而产生高质量
2023-09-01
吡喹酮(PZQ;商品名:Biltricide)被归类为驱虫药,用于治疗血吸虫病和其他寄生虫感染。 世界卫生组织(WHO)已将其列为全球所需的基本和紧急药物之一。 PZQ配方产品的价格取决于相关的制备方法以及原材料成本。 本研究描述了一种使用苯乙胺作为起始材料,采用流动化学方法制备 PZQ 的精确可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一种新的经济合成 PZQ 的路线,该路线可以将生产时间从几天大幅缩短到几分钟,并转移到大规模生产。 同时,通过HPLC分析测定,无论是单一过程还是连续过程,在必要步骤中获得的中间体的纯度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的连续制备过程比使用传统方法(约 3-4 天)所需的时间(约 3-4 小时)更短。 此外,关键中间体二甲氧基乙胺的需求量比现有方法减少了40-50%。
2023-08-18
建立了从天然BCD开始,通过单甲酰基化、叠氮化和还原6个反应步骤合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的连续流动方法。这三个步骤在半连续流动系统中耦合,其中在对甲苯磺酰基化步骤后进行溶剂交换,而叠氮化和还原步骤在一个流动系统中耦合,以获得高产率的所需产品。将连续流动过程与间歇方法进行比较,可以实现相似的产量,但是,在流动条件下,反应时间可以从几小时减少到几分钟。此外,通过开发的半流动方法,由于更容易处理有毒衍生物(叠氮化钠,对甲苯磺酰氯)和更精确的参数控制,可以更安全地生产单-(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精。
2023-08-16
多重耐药细菌菌株(MDR)已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战,导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程,因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此,我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估,这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现,几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD
2023-08-08