新闻资讯

  • 可见光介导以氮中心诺里什反应连续流动合成苯并三嗪-4(3H)-酮

    研究人员报告了一种合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案,该酮是具有重要药理学特性的代表性不足的杂环支架。研究人员利用无环芳基三嗪前体,在暴露于紫光(420 nm)时发生光环化反应。 利用连续流反应器技术,只需 10 分钟的停留时间即可获得优异的产率,且无需任何添加剂或光催化剂。 潜在的反应机制似乎是基于经典Norrish II 型反应,并伴随着断裂和 N-N 键的形成。

    2024-03-19

  • 通过芳基亚胺的光化学重排连续流动合成亚硝基芳烃

    亚硝基芳烃是多功能的有机砌块,研究人员提出了一种新的流向这些实体的连续流动路线。这种方法成功的关键是使用三氟乙醇作为溶剂,使用高功率发光二极管(365 nm)作为光源,提供均匀的照射和高效率的连续流动方法。该工艺快速而稳健,具有高官能团耐受性和高通量。亚硝基部分的形成得到了包括X射线晶体学在内的全光谱分析的支持。这种流动方法的可扩展性允许获得克量的亚硝基物质,为此我们重点介绍了一小组衍生化反应,强调了它们的合成效用。

    2023-12-25

  • 合成有机化学家流动化学现场指南

    1. 简介流动化学是合成有机化学中的一门学科,它使用不同试剂的连续流,这些试剂通过泵引入并在连续反应器中混合,例如活塞流反应器 (PFR) 或连续搅拌釜反应器 (CSTR)。与通常在圆底烧瓶中进行的传统批量处理相比,它具有多种优势,例如增强传质和传热、提高安全性、提高反应效率、减少浪费、更好的可扩展性和提高的再现性。因此,流动化学可以精确控制反应条件,并能够实时监测和分析反应动力学,从而产生高质量

    2023-09-01

  • 在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价

    多重耐药细菌菌株(MDR)已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战,导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程,因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此,我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估,这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现,几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD

    2023-08-08

  • 结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成

    一种新的光化学流动工艺,可以高产率和高通量地生成苯炔前体,并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排,其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔,在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是,当苯炔前体与仲胺反应时,通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法,避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终,与批量处理相比,使用单个高功率 LED 光源(365 nm,可调节输入功率)的三种光化学流程具有明显的优势。

    2023-08-07

  • 连续流动技术作为利用卡宾、氮烯和苯炔的创新转型的推动力

    使用小型连续流动系统可以有效利用高反应性中间体。 通过将高质量和热传递相结合,除了提高光化学反应的效率外,流动化学还提供了获得以前未描述的反应性的途径。 这提供了进入以前无法获得的化学空间并加速发现新反应的机会。 虽然本文描述的一些领域仍然不发达,特别是氮烯的使用,但流动方法的发展可能会加速它们的广泛使用并推动该领域的新创新。

    2022-06-17

  • 有机合成光化学的技术创新七:流动光化学 -光脱羧和-羧化(Photodecarboxylations and -carboxylations)

    从羧酸中光化学挤出 CO2 是化学和区域选择性功能化反应的有效策略。这部分是由于与气态 CO2 的释放相关的巨大驱动力。 另一方面,在有用化学品的合成中使用 CO2 作为 C1 结构单元为安装羧酸官能团提供了令人兴奋的机会。

    2022-03-04

  • 有机合成光化学的技术创新五:流动光化学 -光裂解和光脱保护(Photocleavage and Photodeprotection)

    保护基团在合成有机化学领域,特别是在复杂生物活性分子的全合成中具有不可估量的重要性。 理想的保护基团应具有两个特性:(1) 保护敏感官能团在随后的母体分子修饰过程中免受不希望的反应, (2) 以高产率和选择性安装和去除它。 光裂解是官能团去保护的理想策略,因为它通常与更传统的热或酸碱型去保护策略正交。

    2022-03-01

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