使用 L-丝氨酸的非对映选择性环化和光氧化还原脱羧化立体选择性合成巴洛沙韦玛波西酯(Baloxavir marboxil) (BXM) -抗流感病毒新药
2025-05-23
流动光化学是光化学和连续流处理交叉领域的一种创新技术,与传统的批处理方法相比具有显著优势。通过使用光在连续流动的反应流中驱动化学转化,这种方法可以精确控制曝光、停留时间和温度等反应参数。
2025-05-15
研究人员报告了一种合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案,该酮是具有重要药理学特性的代表性不足的杂环支架。研究人员利用无环芳基三嗪前体,在暴露于紫光(420 nm)时发生光环化反应。 利用连续流反应器技术,只需 10 分钟的停留时间即可获得优异的产率,且无需任何添加剂或光催化剂。 潜在的反应机制似乎是基于经典Norrish II 型反应,并伴随着断裂和 N-N 键的形成。
2024-03-19
卟啉光催化剂存在下,在间歇式和微反应器中对这些化合物并行进行光化学转化,显示了流动光化学在生产率、选择性和产率方面的显着优势。 本研究通过比较白藜芦醇类似物的光催化和直接照射(光解)产物,阐明产物的类型和比例如何取决于激发能,揭示取代基对光诱导反应的影响,并通过实验合理化 并计算所得产品的性质和比例。
2024-01-02
亚硝基芳烃是多功能的有机砌块,研究人员提出了一种新的流向这些实体的连续流动路线。这种方法成功的关键是使用三氟乙醇作为溶剂,使用高功率发光二极管(365 nm)作为光源,提供均匀的照射和高效率的连续流动方法。该工艺快速而稳健,具有高官能团耐受性和高通量。亚硝基部分的形成得到了包括X射线晶体学在内的全光谱分析的支持。这种流动方法的可扩展性允许获得克量的亚硝基物质,为此我们重点介绍了一小组衍生化反应,强调了它们的合成效用。
2023-12-25
自制微反应器中通过光乳液聚合成功连续制备 SPBs。 通过动态光散射和透射电子显微镜系统地研究了停留时间、单体浓度和进料比对单体转化和SPB结构的影响。 在微反应器中获得的聚丙烯酸(PAA)SPB具有窄的尺寸分布和短的反应时间,对于抑制碳酸钙结垢非常有效,并且与间歇式反应器中生产的聚丙烯酸(PAA)SPB相当。
2023-12-05
螺环四氢萘啶 (THN) 是药物发现活动的宝贵支架,但由于缺乏模块化和可扩展的合成方法,进入这个 3D 化学空间受到阻碍。 我们在此报告了 α-烷基化和螺环 1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶(“1,8-THN”)及其区域异构体 1,6-THN 的自动连续流动合成 来自丰富的伯胺原料的类似物。 基于光氧化还原催化卤代乙烯基吡啶氢氨烷基化 (HAA) 的环形断开方法与分子内 SNAr N-芳基化相结合进行测序。 为了获得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 异构体,光氧化还原催化的 HAA 步骤与钯催化的 C-N 键形成叠合。 总而言之,这提供了使用相同的键断开从一组常见的未受保护的伯胺起始材料中获得四个异构 THN 核心的高度模块化途径。 辉瑞 MC4R 拮抗剂 PF-07258669 螺环 THN 核心的简明合成说明了该方法的简化能力。
2023-10-19