新闻资讯

  • 有机合成光化学的技术创新六:流动光化学 -(去)卤化((De)Halogenation)

    氟的特点是元素周期表的电负性最高。出于这个原因,材料和药物化学家使用这种元素来调节新药的亲脂性和生物利用度并调整聚合物的性质。在牢记氟对环境和人类健康的影响的同时,开发更新和更环保的(脱)氟化方法以及氟烷基化程序非常重要,特别是基于后期功能化方法。在这种情况下,光化学可以被认为是一个关键策略。此外,流动技术和氟化学的结合为更轻松、更快速的自动化提供了机会,因为19^F 是快速 NMR 分析的理想选择。

    2022-03-02

  • 有机合成光化学的技术创新五:流动光化学 -光裂解和光脱保护(Photocleavage and Photodeprotection)

    保护基团在合成有机化学领域,特别是在复杂生物活性分子的全合成中具有不可估量的重要性。 理想的保护基团应具有两个特性:(1) 保护敏感官能团在随后的母体分子修饰过程中免受不希望的反应, (2) 以高产率和选择性安装和去除它。 光裂解是官能团去保护的理想策略,因为它通常与更传统的热或酸碱型去保护策略正交。

    2022-03-01

  • 保护基团在有机合成中的应用

    在一个多官能团化合物上要选择性地在某一个反应点上进行化学反应时,另外的官能团总是会要被临时屏蔽起来。许多保护基团也就是为此目的而发展起来并仍在发展着的。一个保护基团要满足一系列要求。它必须有选择地反应后高产率地生成--个被保护的底物以适于参加接下来所要进行的反应。保护基团必须高产率地通过与易于得到的无害试剂反应被选择性移去,这些试剂也不会进攻再生的官能团。

    2022-02-28

  • 有机合成光化学的技术创新三:流动光化学 -光异构化

    的吸收可以提供有机底物异构化所需的能量。这可以应用于有机合成,将化合物转化为其几何或结构异构体。由于光异构化的简单质量平衡,这些反应通常用于验证新型微反应器设计,或进行反应堆表征实验,例如可见光测光法。

    2022-02-25

  • 抗癌药物的连续流合成

    流动反应器系统的封闭环境提供了更安全的工作条件,防止操作员直接接触危险化学品。小型设备需要更少的实验室空间,由于出色的传质和传热,反应器小型化本质上提高了反应质量。借助合适的过程分析技术 (PAT) 和纯化模块的集成,连续流过程可以伸缩和自动化,从而加快生产保持产品质量并提高产品吞吐量 。伸缩过程也改善了制造过程的绿色方面,因为反应产物在用于下一步之前不需要分离和储存,而是可以直接流入下一个反应器 。

    2021-12-14

  • 连续流闪速化学用于瑞德西韦合成中的C-糖基化反应

    作者探讨了基于有机锂的C-糖基化连续流合成瑞德西韦的工艺,通过仔细分析反应混合物和添加顺序,可以避免在微反应器内形成固体。又通过对反应参数的优化,包括硅基保护基和有机金属试剂的筛选,使得转化中副产物的含量降至最低。通过精确调整工艺参数,再加上微反应器中赋予的优异的传热和传质能力,可在仅8 s的总停留时间内进行高度放热的C-糖基化反应。与釜式反应所需的−78°C相比,连续工艺在−30°C的更高的过程温度下,该反应得以成功实现,这将节省大量能源。

    2021-04-07

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