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用于化学重排的连续流动技术：药物生成相关化合物的强大工具
由于危险、有毒和污染化学品以及高风险中间体的相关处理，几种化学重排的功效、安全性和放大仍然是未解决的问题。 多年来，批处理过程一直被认为是驱动这些反应的唯一可能性，但对于学术实验室和制药公司来说，连续流技术已经出现，作为一种强大的工具，可以实现简单、可控和更安全的化学协议，有助于最大限度地减少 副产物的形成和提高反应产率。 本技术说明总结了最近报道的使用连续流动方法进行的化学重排，重点是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反应。 将展示流程协议、一般优势和安全方面，以及生成特殊支架和活性药物成分的反应范围。
2023-03-06
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用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器，它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行（室温、可见光和避免有毒化学品）。在这种情况下，流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
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劳拉西泮连续流动合成的开发
劳拉西泮(Lorazepam)是一种广泛使用的镇静剂，出现在世界卫生组织的基本药物清单中，经常出现短缺。 使用涉及路线探索、高通量实验和杂质分析的工作流程来开发最佳序列，我们报告了一种用于流式合成劳拉西泮的新型 5 步路线。 这五个步骤包括 N-酰化(N-acylation)、二氮杂环闭合(diazepine ring closure)、亚胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到劳拉西泮。
2022-08-17
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![连续流动技术作为利用卡宾、氮烯和苯炔的创新转型的推动力]()
连续流动技术作为利用卡宾、氮烯和苯炔的创新转型的推动力
使用小型连续流动系统可以有效利用高反应性中间体。 通过将高质量和热传递相结合，除了提高光化学反应的效率外，流动化学还提供了获得以前未描述的反应性的途径。 这提供了进入以前无法获得的化学空间并加速发现新反应的机会。 虽然本文描述的一些领域仍然不发达，特别是氮烯的使用，但流动方法的发展可能会加速它们的广泛使用并推动该领域的新创新。
2022-06-17
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![有机合成光化学的技术创新四：流动光化学 -单线态氧介导的氧化（Singlet Oxygen-Mediated Oxidations）]()
有机合成光化学的技术创新四：流动光化学 -单线态氧介导的氧化（Singlet Oxygen-Mediated Oxidations）
已知单线态氧 ( 1 O 2 ) 更具反应性。1 O 2可以原位产生，能量从光敏剂转移到三线态氧，尽管也描述了在没有光的情况下的其他可能性。尽管成本低且原子经济性高，但单线态氧在工业中的使用并不广泛，主要是因为相关的安全问题和短寿命。这些具体问题可以通过使用流动技术来克服。考虑到与安全处理气态氧相关的技术挑战，许多关于开发高效双相氧的研究已被报道甚至是三相流态。光催化剂浓度也是一个需要考虑的重要变量，不仅因为它在工业流程设置中具有相关后果，不仅出于经济原因，而且还因为它可能影响下游净化过程。
2022-02-28
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![有机合成光化学的技术创新三：流动光化学 -光异构化]()
有机合成光化学的技术创新三：流动光化学 -光异构化
的吸收可以提供有机底物异构化所需的能量。这可以应用于有机合成，将化合物转化为其几何或结构异构体。由于光异构化的简单质量平衡，这些反应通常用于验证新型微反应器设计，或进行反应堆表征实验，例如可见光测光法。
2022-02-25
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![光催化自催化硫醇-烯烃炔烃加成反应]()
光催化自催化硫醇-烯烃炔烃加成反应
种基于可见光驱动的高效率系统，将硫酚通过硫酚-Michael加成反应进行合成。与传统的光驱动硫酚-烯烃/烯炔反应体系区别之处在于，传统的光催化反应中通常需要光固化的碱/亲核试剂、有机光催化剂、自由基光引发剂等，本文催化反应体系中的光驱动反应无需任何添加剂即可发生，具体通过光化学过程中生成的硫酚在吡啶介导脱质子化作用中进行自催化反应。
2022-02-14
