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通过硫醇和二硫化物连续流光化学加成在氮杂环丁烷环上形成C-S键
研究人员已经开发出一种在连续流动条件下 2-氮杂环丁烷的抗马尔可夫尼科夫氢烷基/芳基硫醇化（anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation）和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物产生，随后传播到氮杂环丁烷不饱和度中，形成 C-S 键并形成二级自由基中间体。 这个以碳为中心的自由基链通过氢原子转移（HAT）或另一个二硫化物转移到另一个硫醇上，以重新生成关键的硫基自由基中间体。 流动技术的使用确保了反应混合物的有效照射，从而实现极快、稳健且可扩展的方案。 此外，采用乙酸乙酯作为对环境负责的溶剂。
2023-09-18
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使用 TEMPO/NaOCl 连续流动氧化醇以选择性和可规模化合成醛
研究人员已经开发出一种稳健的连续流动工艺，用于多种伯醇和仲醇的选择性氧化。 该过程使用催化量的TEMPO以及 NaBr/NaOCl 作为简单且经济高效的氧化剂系统。 在整个研究中，对停留时间、反应器类型和温度等关键参数进行了评估，以获得有效的反应条件，从而在较短的停留时间内以高化学产率生产各种醛和酮。 一项探索性研究还展示了将基于流动的氧化与连续萃取分离相结合的可行性，方法是将环丁酮转化为其亚硫酸氢盐加合物，从而允许与剩余起始材料和其他产品进行相分离。 此外，通过使用相同的流程设置进行多克规模的反应来试验工艺的适用性和可扩展性。 这样可以连续氧化50克苯丙氨酸（Phenprobamate），并放大三氟甲基化恶唑结构单元和 HIV 药物马拉维若（maraviroc）的前体。
2023-09-13
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连续流鲍德温重排工艺的开发及其与传统间歇模式的比较
利用连续流技术的优势，通过未充分利用的Baldwin重排，开发了一种连续流合成氮丙啶（aziridines）的方法，在5-10分钟的停留时间内，得到了比相应的间歇工艺更高的收率、非对映选择性和吞吐量，具有更大的官能团耐受性的氮丙啶（aziridines）库。所选择的溶剂(即MeCN)起着至关重要的作用，因为它允许持续高的非对异选择性，并且能够将反应混合物过热(高于大气沸点约50°C)，从而实现更快的反应速率、更高的收率和最小化的产物分解，这是该流动过程的特征。
2023-09-12
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合成有机化学家流动化学现场指南
1. 简介流动化学是合成有机化学中的一门学科，它使用不同试剂的连续流，这些试剂通过泵引入并在连续反应器中混合，例如活塞流反应器 (PFR) 或连续搅拌釜反应器 (CSTR)。与通常在圆底烧瓶中进行的传统批量处理相比，它具有多种优势，例如增强传质和传热、提高安全性、提高反应效率、减少浪费、更好的可扩展性和提高的再现性。因此，流动化学可以精确控制反应条件，并能够实时监测和分析反应动力学，从而产生高质量
2023-09-01
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![驱虫药吡喹酮的多步流动合成]()
驱虫药吡喹酮的多步流动合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被归类为驱虫药，用于治疗血吸虫病和其他寄生虫感染。 世界卫生组织（WHO）已将其列为全球所需的基本和紧急药物之一。 PZQ配方产品的价格取决于相关的制备方法以及原材料成本。 本研究描述了一种使用苯乙胺作为起始材料，采用流动化学方法制备 PZQ 的精确可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一种新的经济合成 PZQ 的路线，该路线可以将生产时间从几天大幅缩短到几分钟，并转移到大规模生产。 同时，通过HPLC分析测定，无论是单一过程还是连续过程，在必要步骤中获得的中间体的纯度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的连续制备过程比使用传统方法（约 3-4 天）所需的时间（约 3-4 小时）更短。 此外，关键中间体二甲氧基乙胺的需求量比现有方法减少了40-50%。
2023-08-18
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![在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价]()
在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价
多重耐药细菌菌株（MDR）已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战，导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程，因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此，我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估，这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现，几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD
2023-08-08
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![结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成]()
结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成
一种新的光化学流动工艺，可以高产率和高通量地生成苯炔前体，并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排，其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔，在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是，当苯炔前体与仲胺反应时，通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法，避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终，与批量处理相比，使用单个高功率 LED 光源（365 nm，可调节输入功率）的三种光化学流程具有明显的优势。
2023-08-07
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![流动中吡唑啉类的光化学合成]()
流动中吡唑啉类的光化学合成
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的杂环砌块，在精细化工行业中具有众多应用。然而，通往这些实体的传统途径是基于产生大量化学废物的多步骤合成。在这里，我们报告了一种使用紫外光通过无试剂photo-click策略将四唑转化为吡唑啉的替代方法。该路线原位生成丁腈亚胺偶极子，这些偶极子被不同的亲偶极试剂捕获，从而以高化学产量选择这些杂环靶标。最终实现了连续流动方法，该方法以安全且易于扩展的方式生成多克数量的产品
2023-03-08
