新闻资讯

  • 连续流动生物催化:通过嗜热霉菌的脂肪酶 TL IM 合成香豆素羧酰胺衍生物

    香豆素是一类具有抗氧化、抗炎、抗血栓和抗菌活性的天然和合成化合物。Ensaculin和 AP 2238 是含有香豆素支架的化合物,在临床研究中显示出预期的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制活性,并被提议用于治疗阿尔茨海默病 (AD )。连续流动微反应器和酶的结合产生了一种有影响力的新工艺。连续流动微反应器在生物催化中的应用提高了整体反应效率,促进了生物催化剂的回收(无需机械搅拌)并简化了反应过程(反应步骤和后续处理)。

    2022-03-18

  • 流动光化学:Si-H 活化

    有机硅烷在药物化学和材料科学中是有用的功能。硅中心自由基可以通过氢原子转移 (HAT) 以一种直接的策略来激活氢化硅 (Si-H),通过以下任一方式产生:(i) 直接 HAT 催化,(ii) 间接 HAT 事件(iii) )质子耦合电子转移(PCET)。

    2022-03-08

  • 有机合成光化学的技术创新九:流动光化学 -多步合成(Multistep Synthesis)

    在完成绿脓素(pyocyanin)的四步合成中,Baxendale 等人合成的关键最后一步利用连续流动光催化,使他们能够轻松生产克级绿脓素(方案 184)。最后一步包括甲基化盐的光氧化以产生绿脓素,并在 FEP 毛细管反应器(10 mL 体积)中进行,该反应器用配备蓝色波长滤光片 (λmax = 380) 的 100 W 低压汞灯照射纳米)。系统保持在 50 °C 和 100 psi (6.9 b

    2022-03-07

  • 有机合成光化学的技术创新八:流动光化学 -O2氧化

    Alemán、Cabrera 和同事使用 Pt(II) 配合物作为连续流动的光催化剂,研究了可见光介导的硫化物氧化为亚砜(方案 181)。反应首先分批进行,以评估最佳溶剂和铂催化剂与 EtOH/水 (9:1) 进行反应,使用 Pt(II) 在照射 10 小时(CFL,23 W)后提供定量产率方案 181 中概述的复合物。随后是 10 个示例中的小底物范围,产率为 62-98%。在此之后,将反应转化

    2022-03-05

  • 有机合成光化学的技术创新七:流动光化学 -光脱羧和-羧化(Photodecarboxylations and -carboxylations)

    从羧酸中光化学挤出 CO2 是化学和区域选择性功能化反应的有效策略。这部分是由于与气态 CO2 的释放相关的巨大驱动力。 另一方面,在有用化学品的合成中使用 CO2 作为 C1 结构单元为安装羧酸官能团提供了令人兴奋的机会。

    2022-03-04

  • 有机合成光化学的技术创新六:流动光化学 -(去)卤化((De)Halogenation)

    氟的特点是元素周期表的电负性最高。出于这个原因,材料和药物化学家使用这种元素来调节新药的亲脂性和生物利用度并调整聚合物的性质。在牢记氟对环境和人类健康的影响的同时,开发更新和更环保的(脱)氟化方法以及氟烷基化程序非常重要,特别是基于后期功能化方法。在这种情况下,光化学可以被认为是一个关键策略。此外,流动技术和氟化学的结合为更轻松、更快速的自动化提供了机会,因为19^F 是快速 NMR 分析的理想选择。

    2022-03-02

  • 有机合成光化学的技术创新五:流动光化学 -光裂解和光脱保护(Photocleavage and Photodeprotection)

    保护基团在合成有机化学领域,特别是在复杂生物活性分子的全合成中具有不可估量的重要性。 理想的保护基团应具有两个特性:(1) 保护敏感官能团在随后的母体分子修饰过程中免受不希望的反应, (2) 以高产率和选择性安装和去除它。 光裂解是官能团去保护的理想策略,因为它通常与更传统的热或酸碱型去保护策略正交。

    2022-03-01

  • 保护基团在有机合成中的应用

    在一个多官能团化合物上要选择性地在某一个反应点上进行化学反应时,另外的官能团总是会要被临时屏蔽起来。许多保护基团也就是为此目的而发展起来并仍在发展着的。一个保护基团要满足一系列要求。它必须有选择地反应后高产率地生成--个被保护的底物以适于参加接下来所要进行的反应。保护基团必须高产率地通过与易于得到的无害试剂反应被选择性移去,这些试剂也不会进攻再生的官能团。

    2022-02-28

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