新闻资讯

  • 流式光按需从氯仿合成Vilsmeier试剂和酰氯及其在羰基化合物连续流动合成中的应用

    用于多种有机反应的光气和 Vilsmeier 试剂 (VR) 在空气中不稳定。 光气还具有极高的毒性。 它们的安全使用,特别是在工业中,是流动有机合成中的一个重要问题。 本研究报告了用氯仿(CHCl3)的流动光化学氧化产生的光气(COCl2)流动合成酰氯和VR。 该系统适用于酯类、羧酸酐类、酰胺类、芳醛前体、β-氯丙烯醛前体的连续流合成。 流动反应系统中的密闭空间有利于安全有效地将CHCl3转化为COCl2和DMF转化为VR,以及随后的羧酸氯化、芳香族化合物的甲酰化以及乙酰基与VR的氯化和甲酰化。

    2023-09-18

  • 连续流鲍德温重排工艺的开发及其与传统间歇模式的比较

    利用连续流技术的优势,通过未充分利用的Baldwin重排,开发了一种连续流合成氮丙啶(aziridines)的方法,在5-10分钟的停留时间内,得到了比相应的间歇工艺更高的收率、非对映选择性和吞吐量,具有更大的官能团耐受性的氮丙啶(aziridines)库。所选择的溶剂(即MeCN)起着至关重要的作用,因为它允许持续高的非对异选择性,并且能够将反应混合物过热(高于大气沸点约50°C),从而实现更快的反应速率、更高的收率和最小化的产物分解,这是该流动过程的特征。

    2023-09-12

  • 基于微反应器的多步级联连续流合成AOS

    通过以1-十四(碳)烯为主要原料,并成功实施微反应微型中试平台,实现了烯烃磺酸盐的连续合成。 值得注意的是,水解后,我们获得了超过 90% 的活性物质含量。

    2023-09-07

  • 阳极氧化两步连续流合成六元环碘鎓盐

    开发了用于生成六元二芳基碘鎓盐的多步连续流动程序。 这是现有批处理方法在可扩展性和原子经济性方面的重大改进。 该方法在类似Friedel-Crafts烷基化中使用易于获得的乙酸苄酯,而随后的阳极氧化环化直接生成相应的环状碘鎓盐。

    2023-09-04

  • 二甲双胍的无污染连续流动合成

    国外研究人员报道了一种无污染物二甲双胍的一步连续流合成的幕后过程,该二甲双胍(metformin)可以通过盐酸二甲胺(dimethylamine hydrochloride)与2-氰胍(2-cyanoguanidine)的缩合得到。

    2023-09-03

  • 使用微通道反应器连续流合成甲基砜:更安全、更高效的生产策略

    传统的从二甲基亚砜(DMSO)中批量生产甲基砜(MSM)的过程具有高度放热性,存在严重的安全隐患。在这项工作中,我们提出了一种使用微通道反应器的连续流合成策略,以提高工业规模MSM生产的安全性和效率。

    2023-08-20

  • 用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学(二)

    光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器,它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行(室温、可见光和避免有毒化学品)。在这种情况下,流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。

    2022-12-15

  • 用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学(一)

    活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制;化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合,光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。

    2022-12-14

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