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从伯烷基胺模块化自动合成螺环四氢萘啶
螺环四氢萘啶 (THN) 是药物发现活动的宝贵支架，但由于缺乏模块化和可扩展的合成方法，进入这个 3D 化学空间受到阻碍。 我们在此报告了 α-烷基化和螺环 1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其区域异构体 1,6-THN 的自动连续流动合成 来自丰富的伯胺原料的类似物。 基于光氧化还原催化卤代乙烯基吡啶氢氨烷基化 (HAA) 的环形断开方法与分子内 SNAr N-芳基化相结合进行测序。 为了获得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 异构体，光氧化还原催化的 HAA 步骤与钯催化的 C-N 键形成叠合。 总而言之，这提供了使用相同的键断开从一组常见的未受保护的伯胺起始材料中获得四个异构 THN 核心的高度模块化途径。 辉瑞 MC4R 拮抗剂 PF-07258669 螺环 THN 核心的简明合成说明了该方法的简化能力。
2023-10-19
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光催化的实际应用
近年来，光催化越来越受到人们的关注，但这绝不是一个新概念。 它在一百多年前就被首次讨论，但在 20 世纪的大部分时间里，它基本上被视为科学新奇事物而被忽视。 然而，20 世纪 70 年代，先驱们响应社会对有效和可持续制氢的关注，为技术注入了新的活力。 此后，它对许多科学领域产生了变革性的影响。 简而言之：光催化涉及在催化剂存在下加速光反应。 光催化材料有效地利用光产生的能量来推动各种化学反应。深入
2023-09-06
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合成有机化学家流动化学现场指南
1. 简介流动化学是合成有机化学中的一门学科，它使用不同试剂的连续流，这些试剂通过泵引入并在连续反应器中混合，例如活塞流反应器 (PFR) 或连续搅拌釜反应器 (CSTR)。与通常在圆底烧瓶中进行的传统批量处理相比，它具有多种优势，例如增强传质和传热、提高安全性、提高反应效率、减少浪费、更好的可扩展性和提高的再现性。因此，流动化学可以精确控制反应条件，并能够实时监测和分析反应动力学，从而产生高质量
2023-09-01
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用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器，它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行（室温、可见光和避免有毒化学品）。在这种情况下，流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
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![利用双环[1.1.1]戊基自由基的sp2性质实现了[1.1.1]螺桨烷的双官能团化反应]()
利用双环[1.1.1]戊基自由基的sp2性质实现了[1.1.1]螺桨烷的双官能团化反应
近日，宾夕法尼亚大学Gary A. Molander教授课题组在Nature Chemistry上发表了题为“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella
2022-09-02
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![使用有机光氧化还原催化的 [2+2]-环加成在连续流动条件下形成二聚环丁烷]()
使用有机光氧化还原催化的 [2+2]-环加成在连续流动条件下形成二聚环丁烷
自由基阳离子引发的富电子烯烃二聚反应是合成环丁烷的一种便捷方法。 通过将有机光氧化还原催化和连续流动技术相结合，进行了分批与连续流动研究，为生成重要的咔唑环丁烷材料二聚体 1,2-反式-二咔唑环丁烷 (t-DCzCB) 提供了一条方便的合成路线，仅使用 0.1 mol % 的有机光氧化还原剂 催化剂。 探索了该方法的范围，提供了一类新的功能材料，以及苯乙烯基木脂素二聚天然产物的改进合成路线。 在连续流动条件下，可以以更高的化学产率分离环丁烷二聚体，并且与传统的间歇反应条件相比，反应时间显着缩短。
2022-09-01
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![连续流动中的光生物催化]()
连续流动中的光生物催化
在过去的几年里，生物催化界有两个领域经历了惊人的增长：光生物催化和流动技术在催化过程中的应用。生物催化和连续流动化学的结合已经取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的温度控制、高表面积体积比和良好的质量，提高了多个过程的效率和生产率等。
2022-08-18
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![光化学可以提高化学合成效率]()
光化学可以提高化学合成效率
光氧化还原催化和其他光化学方法已经发现了大量用于C-C和C-X（X = 卤化物和杂原子）键构建方法。光化学与连续流动条件相结合可以提高化学合成的效率，也可以进行原本不可能发生的反应。
2022-06-15
![利用双环[1.1.1]戊基自由基的sp2性质实现了[1.1.1]螺桨烷的双官能团化反应](../../upload/thumb_src/800_500/1662097687424009.png)
![使用有机光氧化还原催化的 [2+2]-环加成在连续流动条件下形成二聚环丁烷](../../upload/thumb_src/800_500/1662016053549150.png)
