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在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价
多重耐药细菌菌株（MDR）已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战，导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程，因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此，我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估，这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现，几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD
2023-08-08
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结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成
一种新的光化学流动工艺，可以高产率和高通量地生成苯炔前体，并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排，其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔，在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是，当苯炔前体与仲胺反应时，通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法，避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终，与批量处理相比，使用单个高功率 LED 光源（365 nm，可调节输入功率）的三种光化学流程具有明显的优势。
2023-08-07
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连续光化学苯炔形成工艺的开发
提出了一种连续流动工艺，该工艺能够在光化学条件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 灯发出 365 nm 的光，这有助于实现这一目标。 由此产生的流动过程基于可调节背压调节器有效控制气态副产品的释放，并在 3 分钟的短停留时间内提供一系列杂环产品。 该方法的稳健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各种呋喃衍生加合物的快速生成中得到证明，通过简单且易于扩展的流动协议促进这些重要的杂环支架的制备。
2022-09-05
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![连续流动技术作为利用卡宾、氮烯和苯炔的创新转型的推动力]()
连续流动技术作为利用卡宾、氮烯和苯炔的创新转型的推动力
使用小型连续流动系统可以有效利用高反应性中间体。 通过将高质量和热传递相结合，除了提高光化学反应的效率外，流动化学还提供了获得以前未描述的反应性的途径。 这提供了进入以前无法获得的化学空间并加速发现新反应的机会。 虽然本文描述的一些领域仍然不发达，特别是氮烯的使用，但流动方法的发展可能会加速它们的广泛使用并推动该领域的新创新。
2022-06-17
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![有机合成光化学的技术创新七：流动光化学 -光脱羧和-羧化（Photodecarboxylations and -carboxylations）]()
有机合成光化学的技术创新七：流动光化学 -光脱羧和-羧化（Photodecarboxylations and -carboxylations）
从羧酸中光化学挤出 CO2 是化学和区域选择性功能化反应的有效策略。这部分是由于与气态 CO2 的释放相关的巨大驱动力。 另一方面，在有用化学品的合成中使用 CO2 作为 C1 结构单元为安装羧酸官能团提供了令人兴奋的机会。
2022-03-04
